结果:合成出了9个哌啶酮类新化合物,抗肿瘤生物活性实验结果表明9个目标化合物都有抑瘤活性。结论:用不同的基团取代哌啶-2-酮衍生物1位N后活性有一定的改变,能够与锌离子结合的基团活性较高,表明该位置上基团可能是与酶分子中的锌离子作用。”
“目的:研究非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂与两药市售缓释片在兔体内药动学和生物利用度差异。方法:采用三周期随机交叉试验法,6只健康白兔随机分为3组,分GDC-0941研究购买别给予复方非洛地平-美托洛尔静脉注射液、透皮贴剂及两药市售缓释片各1片,以气相色谱-电子捕获法分别测定非洛地平和美托洛尔血药浓度,用DAS软件计算药动学参数和生物利用度,通过统计学检验评价不同剂型间差异。结果:透皮贴剂较口服缓释片药物吸收时间显著延长(P<0.05),达峰时间显著推后(P<0.05),血药浓度平稳,波动性小,体内作用时间长达2d￣3d。贴剂中非洛无地平和美托洛尔的生物利用度分别是其口服缓释片的114.30%和192.92%。结论:该贴剂缓释特征明显,达到了预期提高生物利用度、延长药物体内驻留时间、维持平稳血药浓度和方便用药的新剂型设计目的。”
“目的:了解上海市样本医院抗高血压药的利用情况及变化趋势。方法:对上海市83家样本医院2004~2006年抗高血压药的应用品种、销售金额、用量、用药频度(DDDsSmad inhibitor)及日均费用(DDC)等进行回顾性分析。结果:抗高血压药销售量逐年增长,最常用的是钙拮抗药(CCB),其销售金额占总销售金额的40%以上;血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)占总销售金额的40%。ARB是增长最快的药物,2005年同比增长14·05%,2006年同比增长55·78%。销售金额排序列前10位的药品包括氨氯地平、氯沙坦钾、非洛地平、苯那普利等。结论:抗高血压药是一类常用药物,需求量大,市场前景广阔。