本文主要对双氢青蒿素抗肿瘤作用的机制作统一综述。
目的研究海南地不容(Stephania hainanensis H. S. Lo et Y. Tsoong)生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的影响,筛选出有效的抗肿瘤化合物以及其敏感细胞株;分析其生物碱的构效关系。方法采用MTT法检测不同浓度的海南地不容生物碱对人肝癌细selleck激酶抑制剂胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制率;通过查阅国内外相关文献,分析海南地不容生物碱抗肿瘤活性的基本构效关系。结果 MTT结果显示荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁对人肝癌Hep G-2、乳腺癌MCF-7和胃癌SGC-7901细胞的增值分别具有不同程度的剂量依赖性的抑制作用,各给药组分吸光度值与空白对照组比具半抑制浓度有显著性差异(P <0. 01),与阳性对照比较无明显统计学差异(P> 0. 05);海南地不容生物碱结构中的1,2-亚甲二氧基、N-亚甲基等取代基以及其化学结构的平面性对其抗肿瘤活性有重要影响。结论海南地不容中具有明显抗肿瘤作用的生物碱为荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁,其敏感细胞株均为乳腺癌细胞MCF-7;通过分析海南地不容生物碱的结构和抗BB-94分子量肿瘤活性的关系,初步明确了其抗肿瘤活性可能与其结构易于抑制DNA拓扑异构酶和诱导细胞凋亡有关。
目的合成5种核碱丙氨酸,探讨其细胞毒性及机制。方法用丝氨酸-内酯亲核开环方法合成5种核碱丙氨酸,用MTT法检测它们对大鼠正常肝细胞BRL-3A和大鼠肝癌细胞RH35活性的影响,流式细胞术检测它们对上述BLR-3A和RH35细胞周期进程和凋亡的影响,用Real-time PCR检测它们对上述两种细胞增殖/凋亡相关基因表达的影响。