抑制大肠杆菌活性和血凝活性药理实验结果表明,丹参代谢物活性均高于其提取物。通过考察隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A的抑菌活性与血凝活性,并结合体外肝匀浆代谢实验,解释了其中的原因:丹参抑制大肠杆菌活性增高是因为隐丹参酮代谢转化为抑制率高的丹参酮Ⅱ_A引起的;丹参提取物血凝活性在代谢后升高的原因是由于隐丹参酮谢转化为血凝活Selleckchem IACS-10759性更高的丹参酮Ⅱ_A引起的。”

“目的:研究戊己丸不同配比方对大鼠体内CYP1A2酶活性的影响,从药动学角度探讨戊己丸配伍机理,为临床优化给药提供借鉴。方法:以非那西丁为CYP1A2酶活性研究探针药,HPLC测定大鼠体内非那西丁及代谢产物——对乙酰氨基酚的血药浓度变化,间接反映CYP1A2酶活确认细节性的大小;以正交法设计戊己丸3因素3水平交互的9个实验点,考察所选取实验点对应的9种戊己丸配比方对CYP1A2酶活性的不同影响。结果:9种戊己丸配比复方,组成戊己丸的黄连、吴茱萸、白芍3单味药及对照组动物中,CYP1A2酶活性从高到低依次为:8~#方、白芍、9~#方、7~#方、6~#方、1~#方Epacadostat订单、2~#方、4~#方、对照组、3~#方、黄连、吴茱萸、5~#方;随着复方中黄连剂量水平的增大,酶活性呈增高趋势,复方中引入小、中剂量水平的吴茱萸或白芍可以增高CYP1A2酶活性,但高剂量吴茱萸或白芍对CYP1A2酶活性有抑制作用。结论:戊己丸各因素水平变化均可能对CYP1A2酶活性造成影响,此种影响有可能是戊己丸药效学差异的原因之一;根据本实验结果可以优化戊己丸的临床应用。