瑶医认为”钻类”药物性能强劲、通达经络、透利关节,多为行气止痛、散瘀消肿药,对瘀阻、湿滞的患者有很好的治疗作用。选择”大钻”"小钻”"大红钻”"小红钻”"白钻”"黄钻”"铁钻”等7种五味子科的”钻类”药物,对其化学成分及药理作用的研究进展进行简要综述。
双核金(Ⅰ)膦类和二硫代氨基甲酸盐配合物展示出有效的体外细胞毒性和抗迁徙活动的能力~([1-3])。由Selleck于Au~Ⅰ-Au~Ⅰ相互作用,这些化合物具有强烈的体外荧光,因此可以通过荧光显微镜追踪它们在细胞内的作用位点。不同于靶向DNA的铂类抗癌药物,膦类和二硫代氨基甲酸盐双核金(Ⅰ)配合物具有新的靶向。这类化合物是同时具有荧光和抗癌细胞迁移能力的新型金属小分子抗癌药物。
蛋白激酶在肿瘤细胞中的异常表达与肿瘤新生血管的生成、肿瘤的侵袭和购买抑制剂转移、肿瘤的化疗抗性等密切相关。因此,以蛋白激酶为靶点进行抗肿瘤药物设计是目前研究的热点,已有多个药物上市。表皮生长因子受体EGFR和肉瘤病毒基因Src属于蛋白质酪氨酸激酶家族。临床研究表明EGFR和Src在肿瘤生长信号中起协同作用,联合应用两者抑制剂可对多种肿瘤如三阴性乳腺癌,胰腺癌等取得更有效的治疗效果~1,但是目前对于EGFR和SrAP24534浓度c双靶点抑制剂研究没有相关报道。结合EGFR和Src抑制剂的研究现状及计算机辅助药物的设计方法,我们将吖啶化合物的结构~2进行进一步改造,设计氮杂吖啶类化合物为潜在的EGFR和Src双靶点小分子抑制剂,该类化合物可较好抑制肿瘤细胞如K562细胞的活性,后续生物学活性评价实验还在研究中。
许多抗癌药物都以核酸为作用的主要靶点,通过与癌细胞DNA发生相互作用破坏其结构,并影响基因调控与表达的功能,表现出抗癌活性。