结果:18例患者均可评价疗效,其中CE组客观反应率(objective response rate,ORR)为25%,C组ORR为10%,两组比较差异无统计学意义(P=0.832);CE组疾病控制率(disease control rate,DCR)为87.5%,中位无进展生存期(progression free survival,PFS)为3.5个月,C组DCR为www.selleckchem.cn/products/dabrafenib-gsk2118436.html30%,中位PFS为2.4个月,两组比较差异有统计学意义(P=0.046,P=0.05)。CE组皮疹发生率高于C组(75%vs 10%),两组Ⅲ、Ⅳ度不良反应的差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:EGFR突变阳性的NSCLC患者,在EGFR-TKI耐药后继续使用EGFR-TKI并联用化疗可延缓疾病进展,是EGFR-TKI治疗失败的NS购买抑制剂CLC患者的一项治疗策略。”
“目的:合成匹诺塞林的两种体内代谢产物5-羟基-黄烷酮-7-O-磺酸钠及5-羟基-黄烷酮-7-O-β-D-葡糖糖醛酸。方法:以匹诺塞林为原料,吡啶作为溶剂和催化剂,与氯磺酸进行磺酸化反应后再成盐得到5-羟基-黄烷酮-7-O-磺酸钠。5-羟基-黄烷酮-7-O-β-D-葡糖糖醛酸的合成同样以匹诺塞林为原料,经过乙HDAC抑制剂酰化保护羟基,再选择性脱去保护基,然后与三-O-乙酰基-α-D-溴代葡糖糖醛酸甲酯进行糖苷化,再水解脱去保护基团得到目标化合物。结果:两个目标化合物的结构经1H-NMR、MS得到确证,纯度经HPLC检测均达到98%以上。结论:本文首次合成了5-羟基-黄烷酮-7-O-磺酸钠和5-羟基-黄烷酮-7-O-β-D-葡糖糖醛酸两种代谢产物,可作为新药匹诺塞林体内代谢研究的对照品。”
“目的研究南海红树林内生真菌5094的代谢产物。