化合物1~7均为首次从该属植物中获得。”
“综述了蛋白激酶C的分类及其亚型,蛋白激酶C-βⅡ的结构、激活、细胞信号传导、抑制凋亡作用及与肿瘤的关系.”
“采用比较分子力场方法(CoMFA)及分子对接方法对一系列雌二醇衍生物的3D-QSAR及其与受体作用方式进行研究,建立了3D-QSAR的CoMFA模型,获得了化合物的相对亲合力RBA(Relative Bhttp://www.selleckchem.cn/products/INCB18424.htmlinding Affinity)与静电场及立体场分布之间的关系;CoMFA模型的统计学参数为:q~2=0.667,r~2=0.939,SD=0.280,F=49.033,立体场与静电场的贡献分别为56.8%和41.6%。相对亲合力小的化合物一般带有较大的取代基,其对接能量得分较低;相对亲合力大的化合物一般带有较小的取代基,其对接能量还有得分较高。化合物的对接能量得分和相对亲合力之间有良好的线性关系,其线性相关系数R为0.890。活性口袋周围的环境也与3D-QSAR的立体场分布相匹配。对接结果还显示这类化合物和雌激素的结合主要是通过氢键作用来实现,即3-OH与R394上的氨基以及17-OH与受体残基H524咪唑环上的氮形成的氢键。”
“PI3K/Akt信号通路作为通常细胞内重要信号转导通路之一,通过影响下游多种效应分子的活化状态,在细胞内发挥着抑制凋亡、促进增殖的关键作用,与人类多种肿瘤的发生、发展密切相关。该信号通路的成分在人类大多数恶性肿瘤中都发生了变化,在肿瘤的增殖、存活和抵抗凋亡、血管发生以及细胞运动中发挥了重要作用。因此,通过对PI3K/Akt信号通路的研究有望寻求肿瘤药物治疗的新靶点。本文将重点就PI3K/Akt信号通路的组成及其与肿瘤发生、发展的关系予以综述。