【方法】将4β-叠氮-4-脱氧-4’-去甲基表鬼臼毒素与炔类化合物发生1,3-偶极环加成反应,合成了6个新型鬼臼毒素三氮唑衍生物,其结构经1H-NMR,TOF-MS证实。用磺酰罗丹明B比色法(sulforhoATM激酶抑制剂damine B colorimetric method,SRB法)筛选上述衍生物对K562,K562/A02细胞的体外抗肿瘤活性,经3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四寻找更多氮唑溴盐比色法(3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide colorimetric method,MT也许T法)筛选了这些衍生物对KB和KBV细胞的体外抗肿瘤活性。【结果】6个化合物均为新化合物,其中4a,4b,4c,4d,4e和4f对K562/A02细胞的抗多药耐药活性显著高于VP-16,并且4a,4b,4e和4f对KBV细胞的抗多药耐药活性显著高于VP-16。