PCR和酶切鉴定表明,CHI1A已导入到酵母表达载体中。查尔酮异构酶基因的克隆、粟酒裂殖酵母表达载体的构建,为该基因的应用提供了依据。有望利用基因工程技术将该基因重组于酵母基因组中并表达目的蛋白,以此来催化合成黄酮和异黄酮类化合物。”
“随着西妥昔单抗和贝伐单抗等分子靶向药物的问世,晚期大肠癌的治疗效果得到了进一步的提高。大肠癌的靶向治疗已经成Forskolin为临床研究的热点。目前的研究主要集中在以下几个方面:作用于肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体的靶向治疗;作用于肿瘤血管的靶向治疗;作用于蛋白酪氨酸激酶系统的受体、配体及其下游级联反应的酶系统的靶向治疗。大肠癌靶向治疗虽然显示了一定的治疗效果,但是如何将靶向治疗和传统治疗相结合,如何进行用药的个体化以及如何降低耐药的发生仍然有Baf-A1临床实验待解决。”
“目的研究抗菌药利奈唑胺的合成新方法。方法以3,4-二氟硝基苯为起始原料合成3-氟-4-吗啉苯基异氰酸酯,在无溶剂条件下与(R)-环氧氯丙烷经MgI2或MgBr2催化环合得到(R)-3-氟-4-吗啉苯基唑烷酮,然后经叠氮基取代、还原、乙酰化得到利奈唑胺。结果与结论利奈唑胺及关键中间体的结构经1H-NMR、Selleckchem LinsitinibMS谱确证,目标化合物的总收率为35%。该合成路线具有原料易得、反应步骤少、收率高、操作简便的特点。”
“中药防治疾病的物质基础在于其中的活性成分,但是天然活性成分往往含量很低,生物转化与生物合成以其公认的高效和高选择性在中药活性成分研究中发挥着越来越重要的作用。本文综述了近年来通过生物转化和生物合成生成中药活性成分的研究进展,并进行了展望。”
“目的:对新疆野生蔷薇红景天黄酮类化学成分进行研究。

方法采用DS2.1中ADMET模块,从吸收性、水溶性、血脑屏障穿透性、与人细胞色素P450 2D6酶结合、肝毒性、与血浆蛋白结合6个方面进行测定。结果石斛酚的肝毒性比标准稍高,石斛酚与丁香酸的其他各方面的预测值都在正常范围内。结论石斛酚、丁香酸的ADMET测定结果符合药物研究开发的标准,可作为新药进一步研究。”
“目的介绍近10余年来甘草在抗动脉粥样硬化和抗血栓形成方GPCR Compound Library面的研究进展。方法查阅国内外文献资料进行整理和归纳。结果甘草及其有效成分的降血脂、抗氧化、抗炎和抗血小板聚集作用联合造就了其抗动脉粥样硬化效应,它们的抗血小板聚集和凝血酶抑制所组成的抗血栓形成作用,又可阻滞动脉粥样硬化的发展。结论甘草酸、甘草次酸和疏水性黄酮类化合物是甘草抗动脉粥样硬化的活性成分。”
“<正>植物甾醇(phytosterol,Veliparib NMRplant sterol)是植物性原料中的一大类植物化合物,其化学结构与胆固醇非常相似,是3位羟基的甾体化合物,以环戊烷全氢菲为主体骨架,占四环三萜类化合物的大部分。目前已发现的植物甾醇已有百余种,其中最常见的是β-谷甾醇(β-sitosterol)、菜油甾醇(campesterol)、豆甾醇(stigmasterol)和谷甾烷醇(sitost购买Napabucasinanol)。研究发现,植物甾醇具有多种生理功能和作用,如:降血脂功能[1]、抗氧化功”
“症状和体征是西医治疗的主导因素。西医通过检查和剖析,以确定身体内部哪些器官组织的功能出现障碍,进而尝试从外部引入一些人工合成的化学物质来代偿机体的某些功能。中医却注重探求身体功能异常的原因,根据患者体质和具体病情选用不同的方药治疗,做到辨证论治,进而促进身体恢复到其自然状态。在医疗领域中,西医和中医的理论体系就都有各自独特的地位。

结论:22个差异表达基因通过不同的作用环节和途径发挥抗骨髓瘤功能,它们分别涉及到蛋白质的合成和降解、细胞信号转导、细胞骨架运动、免疫调节、细胞代谢、抑癌基因的调控、细胞凋亡等方面,直接或间接与TLD的分子作用机制有关。”
“自体造血干细胞移植治疗多发性骨髓瘤(MM)始于20世纪80年代。多个历史对照和随机临床研究显示自体造血干细胞移植较传统化疗可提高治或者疗的反应率、完全缓解率、无事件存活率和/或总存活率,而治疗反应程度与生存相关。由此自体造血干细胞移植在欧美国家已成为年轻、适合移植(年龄≤65岁、肾功能正常和一般状况良好)MM患者的一线标准治疗方法。双次移植有可能进一步提高治疗反应率、无事件存活率和/或总存活率。免疫调节药物沙利度胺及其衍生物来那度胺和蛋白酶体抑制剂硼替佐米等新GSK458细胞系型抗骨髓瘤药物的发展提高了治疗的反应率和缓解率。目前新药并不能替代自体造血干细胞移植;这些药物运用于移植前后的整体治疗策略进一步提高了移植疗效。尽管如此,MM仍然是难以治愈的疾病。异基因造血干细胞移植有治愈MM的可能,但因清髓性预处理的高死亡率限制了其应用。近年来,联合移植即自体造血干细胞移植后进行减低剂量预处理的异基因造血干细GDC-0199DMSO溶解度胞移植的研究结果初步显示了其疗效和可行性。”
“<正>表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种广泛分布于人体各组织细胞膜上的多功能糖蛋白,是HER/ErbB家族成员之一。它与其配体结合后在细胞表面形成二聚体,使内在的蛋白激酶活化,酪氨酸激酶磷酸化使信号下传。激活下游的各个信号通路,最终介导细胞分化、生存、迁移、侵袭、黏附和细胞损伤修复等一系列过程。

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“<正> 当前,手性化合物的拆分在许多领域,特别是在制药行业,已成为热点。由于手性化合物的对映体的物理、化学性质相同,因而实现它们的分离就比较困难,如大多数氨基酸都有右旋体和左旋体,但往往只能获得右旋体和左旋体的混合物,即外消旋体。对于手性药物往往呈现一种对映体(R)具有强的生物活性和药效,而另外一种对映体(S)却无药效,”
“目的:探讨酸相关性疾病的治疗效果。方法:采时间用质子泵抑制剂结合相关治疗。结果:临床对比研究分析发现质子泵抑制剂彻底改变了酸相关性疾病的治疗状况,其选择性高,疗效好,不良反应小。结论:质子泵抑制剂是一类新型的抑胃酸分泌的药物,可抑制各种因子引起的胃酸分泌,治疗酸相关性疾病具有良好的效果。”
“帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,是一种新型抗郁药。近年来,一些临床研究证实,它还可用于治疗肠不要易激综合征、强迫症、失眠症、广泛性焦虑症、社交焦虑症、惊恐发作、经前期综合征、早泄等其他疾病。”
“<正> 按降糖作用机制,现有口服降糖药可分为三大类,即胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂和肠道α-糖苷酶抑制剂。胰岛素促泌剂包括SU类和氨基酸衍生物两部分,均通过与胰岛β细胞膜特异性受体蛋白结合,关闭ATP依赖型钾(KOTP)通道,使细胞膜去极化,钙离子通道开获悉更多放,细胞”
“<正> 环磷酰胺常用于恶性淋巴癌、白血病、肺癌、乳腺癌等的治疗,属细胞周期性非特异药物,由于其为免疫抑制剂,故对难治性。肾病综合征、类风湿性关节炎亦常应用,常见的不良反应为恶心呕吐、脱发、出血性膀胱炎、膀胱纤维化,导致过敏性休克临床上极为罕见。”
“目的了解和评价我国妇女孕期营养与健康状况。方法以2002年中国居民营养与健康状况调查数据为研究背景,用横断面询问调查的数据,比较城乡孕妇膳食和营养素摄入以及健康状况。

结果轴膜离子通道在免疫后第9d EAN发病时即明显减少,此后2周内迅速消失。随之是缓慢的恢复过程,但直至免疫后85d,临床症状消失后数周仍未恢复至正常水平。病程中钠、钾通道的变化基本一致,且与结旁段髓鞘的变化密切相关。电生理指标在急性期(免疫后9~23d)与神经结构损害保持一致,动作电位波幅部分反应了轴膜离子通道的水平。结论轴膜离子通道异常是导致疾病起始阶段临床症状的直接EPZ-6438供应商原因之一,是病变过程中较易受损且较难恢复的结构部件,其在周围神经的准确定位和维护与特定的结旁段髓鞘结构紧密关联。”
“目的研究P27kip1与出核因子CRM1在淋巴瘤细胞中的表达及相互关系。方法运用血清饥饿同步化处理淋巴瘤细胞株Jurkat和Raji,10%血清刺激细胞增殖。Western blot分别检测生长阻滞及增殖的淋巴瘤细胞中P27kiselleckp1与CRM1的表达。用核浆分离方法检测P27kip1与CRM1分别在胞核、胞质的定位。免疫沉淀检测P27kip1与CRM1在淋巴瘤细胞中的结合。结果在不同状态的淋巴瘤细胞中,P27kip1与CRM1蛋白水平的表达均表现为负相关,并且P27kip1的核内外分布与CRM1的核内外分布一致。免疫沉淀结果验证在淋巴瘤细胞中P27kip1与CRM1相互结也许合。结论出核因子CRM1可能通过与P27kip1结合而影响P27kip1的核内外分布及表达水平,从而参与调控淋巴瘤细胞的生长。”
“目的制备重组人酸性成纤维细胞生长因子(rhaFGF)滴眼液,并进行稳定性检测。方法在rhaFGF中添加复方保护剂,并以透明质酸钠作为保湿剂,制备rhaFGF滴眼液,对其进行鉴定和体外药效学检测,并进行稳定性试验。结果制备的3批滴眼液各项质量指标均合格,可促进碱烧伤家兔角膜细胞和鸡胚绒毛膜血管增殖。

【结论】大多数鼻咽癌血清均同时具有EDAb和ETAb,检测这两个酶的抗体是鼻咽癌临床辅助诊断的二个重要血清学指标,联合应用意义更大。”
“目的分析表皮生长因子受体(EGFR)和雌激素受体β(ERβ)在非小细胞肺癌(NSCLC)组织中的表达,以进一步探讨EGFR和ERβ与非小细胞肺癌发生、发展的关系以及二者的相关性。方法采用MaxVision免疫组化技术检测59例NSCLC石蜡包埋组织中E通常GFR和ERβ的表达。结果①EGFR在NSCLC中的阳性表达率为64.4%(38/59),ERβ在NSCLC中的阳性表达率为45.8%(27/59)。在癌旁组织中未见二者表达。②EGFR阳性表达与肿瘤组织的临床分期及有/无淋巴结转移相关,与性别、年龄、肿瘤大小、组织学类型、分化程度及吸烟状况无关;ERβ阳性表达与NSCLC组织学类型有关,在腺癌组织中的表达明显高于Cetuximab供应商鳞癌,与性别、年龄、肿瘤大小、组织分化程度、临床分期、淋巴结转移及吸烟状况无关。③腺癌中EGFR和ERβ阳性表达与鳞癌相比差异显著。结论本组资料显示,EGFR阳性表达提示预后不良;EGFR和ERβ可能在肺癌,尤其是腺癌的发生发展中发挥协同作用,由此可以通过同时靶向2个信号通路来治疗NSCLC。”
“目的检测非小细胞肺癌(NSCLC)EGFR基因酪氨酸蛋白激酶结构已经域(TKD)18～21外显子突变情况;比较常见突变(19号外显子的缺失突变及21号外显子错义突变-L858R)和非常见突变患者的临床病理改变。方法从91例NSCLC组织及胸水标本中提取基因组DNA;巢式PCR方法扩增EGFR基因18～21外显子;应用PCR-LIS-SSCP及直接测序方法检测EGFR基因18～21外显子突变情况;对存在常见及非常见突变患者的组织病理、酪氨酸蛋白激酶小分子抑制剂(TKIs)的治疗反应和预后等的临床病理改变进行分析。

结果症状性CHF患者利尿剂使用率达91.99%,β-受体阻滞剂为31.98%,靶剂量使用率为0.2%。血管紧张素转换酶抑制剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor,ACEI)使用率为59.98%,靶剂量使用率为29.6%。大剂量地高辛(>0.25mg/d)的使用率为2%。结论在定州地区的各医院中对CHF的治疗存在严重不足,积极推行CHF规INCB024360临床试验范化治疗势在必行。”
“骨髓干细胞在治疗心肌梗死方面已经取得了较多进展,为进一步探索更合适的移植时间窗及更好的干细胞植入和促分化的方法,了解参与骨髓动员、归巢、结合、存活、分化和增生的信号分子和信号通路也是非常重要的。本文对参与干细胞介导的心肌修复过程一些重要的信号分子进行综述。”
“目的观察在急性心肌梗死(AMI)患者急诊经皮冠状动脉介入治疗术(Pselleck合成CI)中,冠状动脉(冠脉)内应用尿激酶联合替罗非班治疗富含血栓病变的安全性和疗效。方法回顾性分析85例行急诊PCI术AMI患者住院和随访资料,7例患者造影发现其梗死相关动脉(IRA)内血栓负荷明显,对这部分患者冠脉内联合应用尿激酶和替罗非班,术后观察患者TIMI血流分级和心肌灌注,住院期间药物不良反应,住院期间以及随访期主要不良心血管事件(MACE)和心更多脏彩色多普勒超声。结果用药后患者冠脉内血栓负荷明显减轻甚至消失,前向血流恢复至TIMI2～3级,支架植入后未发生”"无复流”"或”"慢血流”"现象,住院期间无MACE事件、严重出血事件发生,3～9个月随访亦未发生MACE事件,患者心脏彩超提示左室功能良好,取得了较好的临床疗效。结论对于富含血栓病变的AMI患者,在急诊PCI中冠脉内联合应用尿激酶和替罗非班安全有效。”
“目的探讨尿激酶联合丹红注射液治疗下肢深静脉血栓形成的临床疗效。

结果经早期诊断和心肺复苏,多学科协同治疗,手术治疗,治愈42例,死亡1例。结论对重度骨盆骨折合并多发性创伤患者,应重视颅脑、胸腹脏器、泌尿生殖系等合并伤的诊断,有效控制大出血、多学科协同治疗和恢复骨盆环的完整性是治疗严重骨盆骨折合并多发伤的关键。”
“<正>肺动脉高压在成人及儿童患者中均预后较差,随着临床上对肺动脉高压发病机制的深入了解,相应治疗药物也不断发展,出现了可以口AP24534体内服且患者耐受良好的药物,如内皮素受体拮抗剂、5型磷酸二酯酶抑制剂等。为评估长期服用西地那非或波生坦治疗原发性肺动脉高压或艾森曼格综合征患者的功能分级和运动能力,Raposo- Sonnenfeld I等人进行了一项研究,研究入选7例肺动脉高压患者,其中原发性肺动脉高压患者诊断明确。患”
“<正>枸橼酸西地那非(商品名万艾可)是一种cGMP特异性磷酸点击此处二酯酶-5选择性抑制剂,可以增强心衰患者体内心钠素(ANP)的血管舒张作用和促尿钠排泄作用。为了解在灌注外源性ANP过程中万艾可对血流动力学变化的影响,”
“目的研究复方硫酸软骨素治疗维甲酸诱导的大鼠骨质疏松症的作用。方法随机将大鼠分为空白对照组、模型组、阳性对照组及复方硫酸软骨素高、中、低剂量组。将80mg/kg剂量维甲酸连续灌胃40d,诱导大鼠Cetuximab形成骨质疏松模型后开始给药,40d后收集血液分离血清,测定药物对血清学指标的影响。分离大鼠双侧股骨,测定药物对股骨参数及大鼠骨生物力学的影响。结果与模型组比较,复方硫酸软骨素高、中剂量组能显著增加大鼠体重,提高骨矿含量及骨密度,降低血清碱性磷酸酶(ALP)水平,并能显著改善股骨的生物力学参数。结论复方硫酸软骨素对维甲酸致大鼠骨质疏松症有治疗作用。”
“P-糖蛋白是一种膜转运蛋白,可将药物由胞液泵出胞外,从而降低了药物的生物利用度。