方法应用特异性DNA甲基转移酶(DNMTs)抑制剂5-氮-2′-脱氧胞苷(5-Aza-2′-dc,以下简称Aza)及组蛋白去乙酰化

方法应用特异性DNA甲基转移酶(DNMTs)抑制剂5-氮-2′-脱氧胞苷(5-Aza-2′-dc,以下简称Aza)及组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂曲古抑菌素A(TSA)作用人结肠癌细胞株HT29后,用甲基化特异性PCR(MSP)检测该ING1b基因核心启动子区域CpG岛甲基化情况,用染色质免疫沉淀(ChIP)检测其乙酰化组蛋白绑定的DNA情selleckchem况,并用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测ING1bmRNA表达。结果HT29人结肠癌细胞株ING1b基因核心启动子区域存在CpG岛半甲基化,且乙酰化水平低,mRNA表达水平低。经Aza及TSA干预后,ING1b基因核心启动子区域CpG岛转为非甲基化,其乙酰化水平增加,ING1b mRNA表达亦比对照组高。结论HT2时间9人结肠癌细胞株ING1b基因5端核心启动子甲基化及乙酰化可能是导致该基因表达沉默的主要原因,Aza逆转HT29人结肠癌细胞株ING1b基因异常甲基化,TSA能较好地提高其组蛋白乙酰化水平,并有效地激活因半甲基化所致ING1b基因沉默的再转录,诱导该基因表达,从而抑制肿瘤细胞生长。”
“目的观察β3-肾上腺素能受体(βATM激酶抑制剂体内3-AR)对心力衰竭大鼠心室肌细胞内静息Ca2+浓度([Ca2+]i)的调控及其转导途径。方法通过结扎冠状动脉前降支制备大鼠实验性心力衰竭模型,经典酶分离法分离心肌细胞,Fluo-3/AM染色,激光共聚焦显微镜观察β3-AR兴奋剂BRL-37344以及合用PTX(Gi抑制剂)、L-NAME(NOS抑制剂)、Methylene blue(NO抑制剂)时对心室肌细胞内静息Ca2+浓度的影响及其转导途径。

方法利用硅胶柱色谱和大孔吸附树脂等色谱方法对青龙衣抗肿瘤活性部位进行系统分离和结构鉴定,并利用核磁共振波谱方法确定了化合物的结构。

方法利用硅胶柱色谱和大孔吸附树脂等色谱方法对青龙衣抗肿瘤活性部位进行系统分离和结构鉴定,并利用核磁共振波谱方法确定了化合物的结构。结果共分离得到5个二芳基庚烷类化合物,分别为galeon(I),胡桃苷A(II),枫杨素(III),3’,4’’-epoxy-1-(4’-hydroxyphenyl)-7-(3’’-m ethoxylphe-nyl)-hepta许多ne-2-hydr-oxy-3-one(IV),4’’-epoxy-1-(4’-hydroxyphenyl)-7-(3’’-m ethoxylphenyl)-heptane-3-hydroxy(V)。结论化合物I,III,IV,V首次从该植物中分离得到。”
“脑红蛋白是继血红蛋白和肌红蛋白之后发现的第3类携氧球蛋白,主要分布在脑确认细节和视网膜及内分泌组织中,与这些组织的氧供有着密切的关系。在视网膜中主要表达于丛状层和光感受器的内节中。在高原缺氧环境中,兔眼球钝挫伤后视网膜脑红蛋白(NGB)的表达较平原及亚高原环境中增加,推测NGB可能作为一种内源性的机制在低氧环境下保护视网膜神经细胞,使其免受或减少低氧损伤。在高原环境下,有关NGB表达的研究为高原视网膜疾病的已经诊治指出了新的方向。就NGB在高原视网膜疾病中表达的研究进行综述。”
“白藜芦醇是一种含有芪类结构的非黄酮类多酚化合物,在医药和食品工业中应用广泛,需求量大幅增加。本文综述了白藜芦醇的制备方法研究进展,包括天然植物提取法、化学合成法、生物工程技术法等,为进一步开发利用白藜芦醇提供依据。”
“菲在多环芳烃(PAHs)家族中危害小,且兼具有PAHs共同的结构特点,因此,菲成为PAHs降解研究中的模式化合物。


“目的:应用动态血压监测评价复方依那普利与复方缬沙坦治疗轻中度原发性高血压的降压疗效。方法:40例平均坐位舒张压(S


“目的:应用动态血压监测评价复方依那普利与复方缬沙坦治疗轻中度原发性高血压的降压疗效。方法:40例平均坐位舒张压(SeDBP)为95~114 mmHg,且动态血压监测检查24 h平均舒张压≥82mmHg的轻中度原发性高血压患者,随机分为两组,接受复方依那普利(依那普利10 mg+氢氯噻嗪12.5mg),qd,或接受复方缬沙坦(缬沙坦80 mg+氢氯噻嗪12购买CX-5461.5 mg),qd,治疗8周。在洗脱期末及治疗8周末各行动态血压监测和实验室检查1次。实验结束3个月后原两组轻中度原发性高血压患者又经2周洗脱期后,交叉接受复方缬沙坦或复方依那普利均qd,治疗8周,在洗脱期末及治疗8周末各行ABPM和实验室检查一次。结果:动态血压监测结果显示,两组治疗后24 h平均收缩压、舒张压均显著降低(P<0.00Bioactive Compound Library细胞系1)。复方依那普利组收缩压、舒张压降低较复方缬沙坦组略明显,但两组间比较无统计学差异;复方依那普利组收缩压、舒张压降低的谷峰比分别为60.45%和53.24%;复方缬沙坦组分别为85.22%和78.96%;两组谷峰比值均>50%能维持24 h降压。不良反应少。结论:复方依那普利与复方缬沙坦治疗原发性轻中度高血压,均能有效降低收缩压、舒张Fludarabine小鼠压。每日1次口服可维持24 h平稳降压。”
“为了解纳豆激酶分子结构与其功能的关系,研究了纳豆菌诱变株DU115的纳豆激酶基因突变对其酶活性和热稳定性的影响。从原生质体紫外诱变纳豆菌DU115和野生纳豆菌BN10基因组DNA中扩增纳豆激酶成熟肽基因nkD和nkB,构建重组表达载体pPICZα-A-nkD和pPICZα-A-nkB,在毕赤酵母X-33中实现了表达,并对表达产物进行分离纯化、酶活性测定及热稳定性检测。

结果:MTT比色法显示AG825对MDA-MB-453生长抑制作用随AG825浓度增高而增加。辐射后单纯放射组MDA-MB-453

结果:MTT比色法显示AG825对MDA-MB-453生长抑制作用随AG825浓度增高而增加。辐射后单纯放射组MDA-MB-453细胞生存分数较空白对照组明显下降。AG825预处理组辐射后生存分数较单纯放射组进一步下降,同时DSB较单纯放射组增加。免疫印记显示单纯放射组DNA-PKcs蛋白表达在辐射后较空白对照组增加,而AG825预处理组DNA-PKcs表达较单纯selleck HPLC控制放射组下降。结论:AG825对ERBB2高表达乳腺癌细胞具有生长抑制作用。并且其对ERBB2高表达乳腺癌细胞具有辐射增敏作用,其辐射增敏机制可能与AG825抑制DNA-PKcs蛋白表达而减少辐射后DSB修复有关。但还需进一步的体内实验来评价AG825辐射增敏作用。”
“目的观察蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)抑制剂临床试验白屈菜红碱对体外缺氧缺糖(OGD)SHSY5Y细胞的保护作用,探讨PKC与脑缺血的关系及白屈菜红碱神经保护作用的机制。方法体外培养SHSY5Y神经母细胞瘤株,分为假OGD,OGD及白屈菜红碱(0.01mmol/L)伴或不伴二乙基二硫代氨基甲酸钠(diethyldithiocarbamate,DDC)(100nmmol/L)处理组,以四甲基半抑制浓度偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)检测SHSY5Y细胞活性,应用HEt和fluo-3/AM的荧光强度测定OGD后SHSY5Y细胞超氧化物阴离子和钙离子的浓度。结果与假OGD组相比,OGD组细胞活性显著下降(P<0.01),白屈菜红碱能提高OGD后SHSY5Y细胞的活性(P<0.01),这种神经保护作用可被DDC阻断。白屈菜红碱降低OGD后HEt和fluo-3/AM荧光强度(P<0.05~0.01)。

[结果](1)调查对象多种食物、能量、碳水化合物、维生素B1、维生素C、钙、钾、锌、动物源性铁摄入不足,脂肪摄入偏高;碳水化合物供

[结果](1)调查对象多种食物、能量、碳水化合物、维生素B1、维生素C、钙、钾、锌、动物源性铁摄入不足,脂肪摄入偏高;碳水化合物供能偏低;女运动员加餐过多。(2)与国内外优秀体操运动员相比,调查对象体脂比较高,基础代谢较低。男运动员的基础代谢率、女运动员的体重、瘦体重、肌肉量均与能量和多种营养素摄入量呈正相关。[结论]四川省优秀竞技体操运动员应合理改进膳食结构,增加碳水化合物Roxadustat分子量、B族维生素和维生素C、钾、钙、锌、镁、磷等营养素的摄入量,减少脂肪摄入量,以达到合理营养和有效控制体重的目的。”
“用荧光光谱法研究了抗结核药物吡嗪酰胺(PZA)与人血清白蛋白(HSA)在不同温度下的相互作用.初步确定PZA对HSA的荧光猝灭机理主要为静态猝灭,并测定了二者之间形成基态化合物的结合常数K和作用位点数n.根据不同温度条件下的热力学函BIBF1120数,确定了PZA与HSA之间的主要作用力是氢键和范德华力.根据Forster非辐射能量转移原理,确定了PZA与HSA的结合距离,并用同步荧光和紫外光谱法研究了PZA对HSA构象的影响”
“目的:分析老年人群阿司匹林抵抗(AR)情况及临床相关因素。方法:入选长期服用阿司匹林的汉族老年人(100mg/d,3个月以上),共300例(男196例,女104例已经),年龄65~84岁。检测分别由二磷酸腺苷和花生四烯酸诱导的血小板聚集率。根据检测结果,将患者分为AR组和阿司匹林敏感(AS)组。记录入选对象性别、年龄、病程、血常规、服用非甾体消炎药及质子泵抑制剂药物史、吸烟史、血脂异常史、糖尿病史。结果:AR组老人红细胞数量、吸烟者、服用非甾体消炎药及质子泵抑制剂者、患高胆固醇血症者百分比高于AS组。Logistic回归分析显示,年龄、性别、吸烟史、红细胞计数对于AR的发生具有独立的影响。

化合物1~7均为首次从该属植物中获得。”
“综述了蛋白激酶C的分类及其亚型,蛋白激酶C-βⅡ的结构、激活、细胞信号传导、

化合物1~7均为首次从该属植物中获得。”
“综述了蛋白激酶C的分类及其亚型,蛋白激酶C-βⅡ的结构、激活、细胞信号传导、抑制凋亡作用及与肿瘤的关系.”
“采用比较分子力场方法(CoMFA)及分子对接方法对一系列雌二醇衍生物的3D-QSAR及其与受体作用方式进行研究,建立了3D-QSAR的CoMFA模型,获得了化合物的相对亲合力RBA(Relative Bhttp://www.selleckchem.cn/products/INCB18424.htmlinding Affinity)与静电场及立体场分布之间的关系;CoMFA模型的统计学参数为:q~2=0.667,r~2=0.939,SD=0.280,F=49.033,立体场与静电场的贡献分别为56.8%和41.6%。相对亲合力小的化合物一般带有较大的取代基,其对接能量得分较低;相对亲合力大的化合物一般带有较小的取代基,其对接能量还有得分较高。化合物的对接能量得分和相对亲合力之间有良好的线性关系,其线性相关系数R为0.890。活性口袋周围的环境也与3D-QSAR的立体场分布相匹配。对接结果还显示这类化合物和雌激素的结合主要是通过氢键作用来实现,即3-OH与R394上的氨基以及17-OH与受体残基H524咪唑环上的氮形成的氢键。”
“PI3K/Akt信号通路作为通常细胞内重要信号转导通路之一,通过影响下游多种效应分子的活化状态,在细胞内发挥着抑制凋亡、促进增殖的关键作用,与人类多种肿瘤的发生、发展密切相关。该信号通路的成分在人类大多数恶性肿瘤中都发生了变化,在肿瘤的增殖、存活和抵抗凋亡、血管发生以及细胞运动中发挥了重要作用。因此,通过对PI3K/Akt信号通路的研究有望寻求肿瘤药物治疗的新靶点。本文将重点就PI3K/Akt信号通路的组成及其与肿瘤发生、发展的关系予以综述。


“目的研究磷酸奥司米韦的合成方法。方法以莽草酸为起始原料,通过酯化、缩酮保护、甲磺酰化、缩酮交换、还原,闭环反应得关


“目的研究磷酸奥司米韦的合成方法。方法以莽草酸为起始原料,通过酯化、缩酮保护、甲磺酰化、缩酮交换、还原,闭环反应得关键中间体(3R,4S,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯甲酸乙酯(2);化合物2在氯化镁催化下和叔丁胺反应,经甲磺酰化、闭环得氮丙啶中间体,再经开环、乙酰化、脱叔丁基、脱烯丙基、成磷酸盐共13步反应得抗病毒药磷酸奥司米韦。结果与结论时间合成的磷酸奥司米韦经1H-NMR和M S谱确证结构,总收率为29.5%。”
“目的:对多种不同人前列腺癌细胞株TGF-β/Smads信号通路的”"开放”"或”"关闭”"状态进行鉴定,初步探讨此通路在前列腺癌侵袭、转移中的作用及可能的机制。方法:用Western印迹法检测LNCaP、PC-3、DU145及AR-CaP亚细胞系IF11、IA8细胞中TG以及F-β/Smads通路的关键蛋白TGF-βⅡ型受体(TβRⅡ)、Smad2/3、磷酸化Smad2(p-Smad2)、Smad4的差异表达。结果:TβRⅡ在PC-3、DU145、IF11、IA8中表达较高,在LNCaP中表达极低;Smad2/3在所有细胞中表达均较高,但活性成分p-Smad2仅在PC-3、DU145中表达;Smad4在LNCaP、PC-寻找更多3、DU145中表达较高,IF11、IA8中表达缺失。结论:不同转移潜能的前列腺癌细胞株TGF-β/Smads通路的”"开闭”"状态存在差异,仅PC-3、DU145细胞处于开放状态;前列腺癌细胞可能通过不同的方式改变TGF-β/Smads通路状态参与晚期肿瘤的侵袭、转移过程。”
“【目的】研究供心长时间低温保存后缺血再灌注损伤导致的心肌细胞凋亡,明确抗调亡因子在心脏移植供心缺血再灌注损伤中的保护作用,为心脏保护液药物研究提供帮助。


“目的研究一株耐碱链霉菌(Streptomyces pleomorphus sp nov )发酵液乙酸乙酯提取物的


“目的研究一株耐碱链霉菌(Streptomyces pleomorphus sp. nov.)发酵液乙酸乙酯提取物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱分析法结合理化性质确定化合物结构。结果从S.pleomorphus sp. nov.发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到9个已知化合物,分别鉴定为路易斯安那碱http://www.selleck.cn/products/gsk126.htmlA(1)、路易斯安那碱B(2)、4′,7-二羟基异黄酮(3)、4′,7-二羟基-6-甲氧基异黄酮(4)、4′,5,7-三羟基异黄酮(5)、14-甲基十五烷酸(6)、(E)-3-甲硫基-丙烯酸(7)、4-羟基苯乙醇(8)、β-谷甾醇(9)。结论9个化合物均为首次从S.pleomorphus sp. nov.代谢产物中PCI-32765分离得到。”
“目前已有很多研究发现,半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(CysC)不易受体内、体外因素干扰,能更早期地反映出肾小球滤过率(GFR)的降低。被认为是一种比Scr能更好地反映肾小球滤过功能的较为理想的内源性标志物。本研究观察慢性肾脏病(CKD)不同分期时的内生肌酐清除率(Ccr)与CysC的变化,评估CysC的PI3K Inhibitor Library临床应用价值。”
“<正>患者,女,36岁。因右上肢浅表静脉血栓性静脉炎入院。给予注射用重组链激酶(青岛国大生物制药有限公司生产,批号20070225)50万IU,加入5%葡萄糖液注射250ml,ivd,qd,连用4~5d,静脉滴注溶栓治疗。给药3次后,患者出现高热39℃、寒战,伴咳嗽、头晕,腹胀、腹泻,胸闷憋气,”
“目的识别AD细胞模型中蛋白质组改变,在蛋白质水平上揭示Aβ的作用机制。

约65 84%的研究观察组病例数少于50例。研究疾病以缺血性心脏病为主。疗程主要集中于2周到1个月。单独使用是目前治疗冠心病研究中

约65.84%的研究观察组病例数少于50例。研究疾病以缺血性心脏病为主。疗程主要集中于2周到1个月。单独使用是目前治疗冠心病研究中主要的给药方式。复方丹参滴丸治疗冠心病的显效率及总有效率均高于片剂。但在不同的临床研究中,同一种制剂的疗效波动明显。滴丸分别用作治疗组和对照组,改善心电图的总有效率的95%可信限分别为(67.3%,74.5%)和(49.3%,64.0%),作为治疗组的疗效明显还有优于作为对照组的疗效(P<0.001),可能受研究人员的主观意向影响较大。在临床研究的设计与实施中存在的诸多问题严重影响了研究结果的可靠性和科学性。结论:目前复方丹参制剂临床研究质量有待提高,疗效评价不够准确可靠,需要更全面、更科学的大组病例研究。"
“目的:探讨家兔慢性心力衰竭(心衰)时心肌蛋白激酶 A 和磷酸酶1α蛋白表达的改变及辛伐他汀干预的意义。方法:Selleckchem AZD673821只家兔随机分为3组,假手术组、心衰组和辛伐他汀组各7只,通过超容量负荷联合压力负荷建立家兔心衰模型,于术后7周观察左心室结构、血流动力学的变化及心肌蛋白激酶 A、磷酸酶1α的表达。结果:血流动力学和心功能比较:与假手术组比较,心衰组左心室重量、左心室重量指数、心率、主动脉收缩压、主动脉脉压、左心室收缩末压(LVESP)、左心室舒张末压(LVEDP)、室间隔厚通常度、左心室后壁厚度(LVPW)、左心室舒张末径(LVDED)、左心室收缩末径(LVSED)、左心房内径显著升高,左心室缩短率及左心室射血分数显著降低,差异均有统计学意义(P 均<0.05)。与心衰组比较,辛伐他汀组的左心室重量、左心室重量指数、心率、主动脉收缩压、主动脉脉压、LVESP、LVEDP、室间隔厚度、LVPW、LVDED、LVSED、左心房内径显著降低,左心室缩短率及左心室射血分数显著升高,差异均有统计学意义(P 均<0.05)。


“目的观察复方甘正浸膏对高脂饮食建立的非酒精性脂肪性肝炎大鼠模型肝脏细胞色素P4502E1(CYP2E1)和过氧化物


“目的观察复方甘正浸膏对高脂饮食建立的非酒精性脂肪性肝炎大鼠模型肝脏细胞色素P4502E1(CYP2E1)和过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARα)表达的影响。方法大鼠随机分为正常组(不处理)、模型组、治疗组(予复方甘正浸膏),检测大鼠肝匀浆超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)水平、甘油三酯(TG)含量及肝组织CYP2E1和PPARα的表达。结果Selleck Ibrutinib模型组SOD活性较正常组明显降低,治疗组SOD活性较模型组显著增高,但仍低于正常;模型组MDA较正常组显著增高,治疗组MDA较模型组显著降低,但仍高于正常组;模型组TG含量明显高于正常组,治疗组与正常组无显著差异。模型组CYP2E1在肝组织中央静脉周围腺泡区肝细胞胞浆表达阳性率70%,正常组几乎无表达,治疗组阳性率20%,较模型组明显减以及少,与正常组相近。PPARα在正常组主要分布于肝组织汇管区周围肝细胞胞核内呈棕黄色表达,模型组较正常组表达细胞数明显减少,治疗组较模型组表达细胞数明显增多。结论复方甘正浸膏具有清除脂质过氧化和氧自由基的作用。”
“采用固相微萃取(SPME)-气相色谱质谱(GC-MS)联用技术分析两种梅花的香气成分,通过保留指数与质谱解析相结合,分别对通常化合物进行定性分析。采用偏最小二乘回归(PLS)及多元线性回归(MLR)方法分别建立定量结构-色谱保留关系(QSRR)预测模型,并对训练集及测试集中化合物的保留指数进行预测。该研究为建立有效的GC-MS定性方法提供了一定的依据。”
“目的探讨半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(CystatinC)在预测和诊断心脏术后急性肾损伤(AKI)中的价值。方法前瞻性收集我院132例接受心肺旁路手术的病人,每位病人术前及术后每天采集血标本。