瑶医认为”钻类”药物性能强劲、通达经络、透利关节,多为行气止痛、散瘀消肿药,对瘀阻、湿滞的患者有很好的治疗作用。选择”大钻”"小钻”"大红钻”"小红钻”"白钻”"黄钻”"铁钻”等7种五味子科的”钻类”药物,对其化学成分及药理作用的研究进展进行简要综述。
双核金(Ⅰ)膦类和二硫代氨基甲酸盐配合物展示出有效的体外细胞毒性和抗迁徙活动的能力~([1-3])。由Selleck于Au~Ⅰ-Au~Ⅰ相互作用,这些化合物具有强烈的体外荧光,因此可以通过荧光显微镜追踪它们在细胞内的作用位点。不同于靶向DNA的铂类抗癌药物,膦类和二硫代氨基甲酸盐双核金(Ⅰ)配合物具有新的靶向。这类化合物是同时具有荧光和抗癌细胞迁移能力的新型金属小分子抗癌药物。
蛋白激酶在肿瘤细胞中的异常表达与肿瘤新生血管的生成、肿瘤的侵袭和购买抑制剂转移、肿瘤的化疗抗性等密切相关。因此,以蛋白激酶为靶点进行抗肿瘤药物设计是目前研究的热点,已有多个药物上市。表皮生长因子受体EGFR和肉瘤病毒基因Src属于蛋白质酪氨酸激酶家族。临床研究表明EGFR和Src在肿瘤生长信号中起协同作用,联合应用两者抑制剂可对多种肿瘤如三阴性乳腺癌,胰腺癌等取得更有效的治疗效果~1,但是目前对于EGFR和SrAP24534浓度c双靶点抑制剂研究没有相关报道。结合EGFR和Src抑制剂的研究现状及计算机辅助药物的设计方法,我们将吖啶化合物的结构~2进行进一步改造,设计氮杂吖啶类化合物为潜在的EGFR和Src双靶点小分子抑制剂,该类化合物可较好抑制肿瘤细胞如K562细胞的活性,后续生物学活性评价实验还在研究中。
许多抗癌药物都以核酸为作用的主要靶点,通过与癌细胞DNA发生相互作用破坏其结构,并影响基因调控与表达的功能,表现出抗癌活性。

结果与空白对照组小鼠比较,高剂量组吞噬系数明显升高;与模型组相比,高、中剂量给药组溶血值、脾指数、胸腺指数均显著升高。结论苯丙氨酸二肽类化合物Y101具有促进正常小鼠非特异性免疫和体液免疫功能的作用。”
“目的探讨抗辐射中药复方安多霖对微波辐射后大鼠心肌细胞半胱天冬酶(caspase)-3表达的改变及其意义。方法将140只哪里二级雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组、辐射对照组、安多霖0.75 g/(kg.d)、1.5 g/(kg.d)及3 g/(kg.d)预防组。预防组每日1次灌胃给予安多霖溶液,连续给药2周。给药结束后即刻30 mW/cm2微波辐射大鼠1次,辐射时间为15 min。于停药后7 d和14 d,采用WeU0126stern印迹法、免疫组织化学和图像分析技术,研究大鼠心脏细胞caspase-3表达的变化规律。结果停药后7和14 d,辐射对照组大鼠心肌细胞caspase-3主要位于胞浆,其蛋白表达显著升高(P<0.01);0.75 g/(kg.d)安多霖预防组大鼠心肌细胞caspase-3表达与辐射对照组相似;PF-02341066研究购买1.5 g/(kg.d)和3 g/(kg.d)安多霖预防组大鼠心肌细胞caspase-3表达比辐射对照组显著下降(P<0.01)。结论 30 mW/cm2微波辐射可引起大鼠心肌细胞caspase-3表达增强;给予安多霖1.5和3 g/(kg.d)对微波辐射致大鼠心肌caspase-3表达升高有降低作用;安多霖对微波辐射引起心脏损伤的预防作用可通过下调caspase-3表达来实现。

方法①以烟碱诱发小鼠惊厥,离体豚鼠回肠收缩为评价中枢和外周神经元N受体功能的指标;以槟榔碱诱发小鼠震颤为评价中枢M受体功能的指标;以槟榔碱和毛果芸香碱诱发小鼠流涎,乙酰胆碱和氧化震颤素诱发回肠收缩为评价外周M受体功能的指标;并在烟碱和毛果芸香碱联用诱发混合性震颤模型上,研究药物的药理学特点。②在DDVP染毒小鼠模型上研究药物的抗毒效应(PR值)。结果①宾赛克嗪抗槟Salubrinal浓度榔碱致小鼠中枢性震颤的ED50±L95为(0.31±0.06)mg.kg-1,中枢抗M作用比阿托品(1.33±0.17)mg.kg-1强3.3倍。②宾赛克嗪抗槟榔碱和毛果芸香碱诱发小鼠流涎的ED50±L95分别为(0.38±0.09)mg.kg-1和(5.57±1.30)mg.kg-1,而阿托品分别为(0.17±0.03)mg.kg-1和和(0.46±0.18)mg.kg-1,宾赛克嗪的外周抗M作用弱于阿托品。③宾赛克嗪抗烟碱诱发惊厥的ED50±L95为(2.87±0.76)mg.kg-1,具有较强的中枢抗N作用。④宾赛克嗪抗烟碱诱发回肠收缩的IC50±L95为(1.1±0.18)μmol.L-1,比阿托品(13.84±1.68)μmol.L-1强约13倍,说明宾赛克嗪具有GSK-3 assay外周神经元N受体拮抗作用。⑤宾赛克嗪抗毛果芸香碱和烟碱联用诱发小鼠震颤的ED50±L95为(2.64±0.35)mg.kg-1,比阿托品(4.95±0.65)mg.kg-1强约1倍。⑥宾赛克嗪和阿托品抗DDVP致死作用的ED50±L95分别为(2.87±0.40)mg.kg-1和(6.78±3.92)mg.kg-1;宾赛克嗪10 mg.kg-1可使小鼠抗DDVP中毒的PR值提高16.84倍,而阿托品仅能提高0.81倍。

[结论]初花期骆驼刺与苜蓿混贮,能提高苜蓿中蛋白质和碳水化合物的利用效率,骆驼刺70%+苜蓿30%的降解效果最好。”
“目的了解医院近年来凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)的临床分布及其耐药情况,用以指导临床合理使用抗菌药物。方法采用ATB Expresson细菌鉴定及药敏系统对2006年1月-2008年12月住院患者各类标本中不分离到的CNS进行鉴定和药敏试验。结果 3年共分离到CNS 601株,以表皮葡萄球菌(33.66%、28.62%、22.12%)、溶血葡萄球菌(37.62%、36.40%、29.95%)、模仿葡萄球菌(6.93%、8.83%、11.52%)为主;其对β-内酰胺酶抑制剂类抗菌药物、青霉素G、氨苄西林、GSK3235025说明书红霉素、苯唑西林及头孢唑林的平均敏感率较低,分别为0、2.61%、3.38%、17.75%、18.24%、22.1%,对万古霉素、利奈唑胺、喹努普汀/达福普汀的平均敏感性较高,分别为100.00%、97.62%和93.78%,万古霉素未发现耐药中介的菌株。结论 CNS是医院感染的重要病原菌,耐药情况Selleckchem Idasanutlin严峻,应做好CNS的耐药性监测,及时掌握细菌耐药最新动态,为合理使用抗菌药物提供依据,延缓其耐药性的产生。”

“目的研究尿激酶型纤溶酶原激活剂(urokinase-type plasminogen activator gene,PLAU)基因近端启动子区变异与散发性阿尔茨海默病发病的相关性。方法根据NINCDS-ADRDA年标准收集98例AD患者,以101例正常人作为对照。

方法:雄性SD大鼠130只,随机分为对照组10只,建模组120只,分别给予普通标准啮齿类动物饲料和高脂饲料喂养8周。筛选出建模组体重排序前1/3大鼠,测量其血清瘦素水平,随机分为高脂膳食对照组(H16)、高脂膳食运动组(HHE)、普通膳食运动组(HNE)、普通膳食组(HN),原有的空白对照组为N16组,各组大鼠分别给予中等强度selleck化学药品的跑台运动干预或膳食干预8周。采用ELISA法测量血清瘦素水平;Western blot法检测下丘脑中LP-Rb、STAT 3、p-STAT 3及SOCS3蛋白水平;实时荧光定量PCR法测定下丘脑SOCS3 mRNA水平。结果:1)HNE、HHE组血清瘦素水平显著性低于H16组(P<0.05),且HNGalardin临床试验E组显著性低于HHE及HN组(P<0.01);2)H16组下丘脑LP-Rb水平显著低于N16组(P<0.05),HNE及HHE组较H16组有显著性提高;血清瘦素与下丘脑LP-Rb呈微弱负相关性,R值为-0.286(P<0.05);3)运动、膳食干预提高了HNE组与HHE组的p-STAT 3/STAT Akt抑制剂3水平,较H16组有显著性差异(P<0.05);4)各组大鼠下丘脑SOCS3 mRNA表达量无显著性差异(P>0.05);HNE组、HHE组SOCS3蛋白水平显著低于H16组(P<0.05);HNE组显著低于N16组(P<0.05),而HHE及HN组显著高于HNE组(P<0.01);大鼠下丘脑SOCS3蛋白水平与血清瘦素浓度呈低度相关,相关系数R值为0.338(P<0.05)。

基因多态性通过影响尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶、多药耐药相关蛋白2、有机阴离子转运多肽和次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶的活性,进而可能影响霉酚酸药物代谢、疗效及毒性。
纳米粒子在抗癌药物传递、基因治疗、临床诊断等生物医药方面具有独特的优势.将作用机理不同的抗癌药物联合使用可达到提高药效的作用.通过共沉淀的方法制备了海藻酸/碳酸钙杂化纳米药https://www.selleck.cn/products/4sc-202.html物传递系统.该制备方法简便,条件温和,所得纳米粒子的尺寸与形貌可控.体外释药行为研究表明,同时负载阿霉素与紫杉醇的海藻酸/碳酸钙杂化纳米粒子对2种抗癌药物均具有较好的缓释效果;体外细胞毒性研究表明,载体材料毒性很小而载药纳米粒子对HeLa细胞具有较好的抑制效果.
<正>肿瘤是机体在多种致瘤因素作用下,局部Avapritinib IC50组织的细胞异常增殖,在基因水平上丧失正常调控,与正常组织存在明显异型性差异的新生物,目前尚缺乏特异性根治方法。细胞因子诱导的杀伤(cytokine-induced killer,CIK)细胞是一群由多种细胞因子(IFN-γ、IL-1、IL-2和anti-CD3)联合诱导的以CD3~+和CD56~+T细胞为主的异质细此网站胞,通过细胞毒
<正>Colomitide类天然产物是从真菌中提取得到的一类二环缩酮类天然产物,其中包括Colomitide A、B、C三个结构,此外Disseminin B也是从真菌中的到,包含二环缩酮骨架,结构与Colomitide类天然产物极为相似。据报道Colomitide A、B具有显著的抗菌活性,Colomitide C具有一定的抗癌活性,主要以FGFR为靶标,且毒性很低。

抑制大肠杆菌活性和血凝活性药理实验结果表明,丹参代谢物活性均高于其提取物。通过考察隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A的抑菌活性与血凝活性,并结合体外肝匀浆代谢实验,解释了其中的原因:丹参抑制大肠杆菌活性增高是因为隐丹参酮代谢转化为抑制率高的丹参酮Ⅱ_A引起的;丹参提取物血凝活性在代谢后升高的原因是由于隐丹参酮谢转化为血凝活Selleckchem IACS-10759性更高的丹参酮Ⅱ_A引起的。”

“目的:研究戊己丸不同配比方对大鼠体内CYP1A2酶活性的影响,从药动学角度探讨戊己丸配伍机理,为临床优化给药提供借鉴。方法:以非那西丁为CYP1A2酶活性研究探针药,HPLC测定大鼠体内非那西丁及代谢产物——对乙酰氨基酚的血药浓度变化,间接反映CYP1A2酶活确认细节性的大小;以正交法设计戊己丸3因素3水平交互的9个实验点,考察所选取实验点对应的9种戊己丸配比方对CYP1A2酶活性的不同影响。结果:9种戊己丸配比复方,组成戊己丸的黄连、吴茱萸、白芍3单味药及对照组动物中,CYP1A2酶活性从高到低依次为:8~#方、白芍、9~#方、7~#方、6~#方、1~#方Epacadostat订单、2~#方、4~#方、对照组、3~#方、黄连、吴茱萸、5~#方;随着复方中黄连剂量水平的增大,酶活性呈增高趋势,复方中引入小、中剂量水平的吴茱萸或白芍可以增高CYP1A2酶活性,但高剂量吴茱萸或白芍对CYP1A2酶活性有抑制作用。结论:戊己丸各因素水平变化均可能对CYP1A2酶活性造成影响,此种影响有可能是戊己丸药效学差异的原因之一;根据本实验结果可以优化戊己丸的临床应用。

对收集的10份桑树资源,分析桑ITS序列并结合农艺性状调查,从分子学和形态学角度探讨10份桑种质资源的遗传背景和亲缘关系,为桑树种质鉴定、品种登记和遗传育种提供参考。结果表明
HH7(Holstein Haplotype 7)是在荷斯坦牛群中新发现的一种隐性遗传缺陷单倍型,由27号染色体上CENPU基因4个碱基缺失突变引起S3I-201分子量,隐性基因纯合时能引起胚胎早期流产,严重影响着奶牛养殖者的经济效益。本研究利用竞争性等位基因特异性PCR(KASP法)对随机抽取的166头荷斯坦公牛样本进行了检测分析,结果表明,在所检测的荷斯坦公牛中未发现HH7携带者个体。提示新缺陷单倍型HH7在北京地区的荷斯坦牛群中比例可能很低,但在全国牛群中的分布情况尚不Cytoskeletal Signaling抑制剂清楚,建议继续开展相关研究,并在种牛遗传物质引进时重点关注,避免将新缺陷基因引入进来,造成有害基因的广泛传播。
目的
从云南、四川两省9个采样地共收集31个暗褐网柄牛肝菌(Phlebopus portentosus)子实体,通过组织分离获得菌株,分别利用固体、液体培养基培养菌丝体,对其进行酯酶同工酶Smoothened Agonist研究购买分析,通过酶谱聚类分析研究分离菌株的遗传多样性。结果表明,固体培养的菌丝体共检出10个酯酶同工酶条带、21种酶谱类型,每个菌株具有2条～5条同工酶条带;液体培养菌丝体共检出11个同工酶条带、23种酶谱类型,每个菌株具有2条～6条同工酶条带;2种培养方式下所有菌株均检出一条相对迁移率R_f=0.13、相对分子质量为136 kDa的同工酶条带;不同培养方式相同菌株的酯酶同工酶酶谱存在较大差异。

干预后,干预组患者护理满意度为92.85%,对照组为78.57%,干预组明显高于对照组(P<0.05)。结论基于亲情疏导的心理护理可以有效改善乳腺癌改良根治术后患者心理状态,提高患者睡眠质量。
目的观察经皮穴位电刺激(TEAS)辅助全麻下对乳腺癌根治术中镇痛效应和血流动力学的影响。方法选取来自温州医科大学附属第一医院201LY2157299购买9年7月～2020年2月全麻下行乳腺癌根治术患者80例,按随机数字表法随机分成两组 TEAS组和对照组,每组各40例。TEAS组在麻醉诱导前30 min行TEAS(取穴为双侧合谷、内关、足三里、三阴交),直至手术结束。对照组予相同位置贴电极片,不予电刺激处理。两组患者均采用常规诱导后置入喉罩全麻。记录两组术中哪里各时间点的MAP、HR和脑电双频谱值(BIS)、拔管时间、术中麻醉用药情况。结果两组患者的一般情况和手术情况无差异。TEAS组的拔管时间较对照组缩短,术中瑞芬太尼用量减少(P<0.05);TEAS组在插管后即刻(T_1)、插管后5 min(T_2)、拔管后即刻(T_6)、拔管后3 min(T_7)的MAP水平Selleckchem THZ1显著低于对照组(P<0.05),TEAS组在插管后即刻(T_1)、插管后5 min (T_2)、拔管后即刻(T_6)的HR水平显著低于对照组(P<0.05);TEAS组的T_1时刻BIS值显著低于对照组(P<0.05)。结论经皮穴位电刺激辅助全麻可以增强乳腺癌根治术中镇痛效应,减轻术中应激反应。
近年来三阴性乳腺癌(TNBC)的发病率持续增长,手术、化疗及放疗仍是其常规治疗方式。

研究发现,从植物中提取得到的多种天然生物碱都具有镇痛活性且没有成瘾性而成为许多药物研究者的工作重点和中心。文章就近年来文献中报道的,具有明确化学结构,并且在体内外实验中显示有确切镇痛作用的天然产物,对其镇痛有效成分及机制进行了整理和综述。”
“目的:观察葛根总黄酮对Lieber-Decarli酒精性肝损伤大鼠库普弗细胞活化信号通路的干预作用。方法:采Cyclopamine用Lieber-Decarli酒精饮料饲养8周诱导的酒精性肝损伤模型,分设无酒精饮料组(C),酒精饮料组(M),酒精饮料+葛根总黄酮低剂量组(LT),酒精饮料+葛根总黄酮高剂量组(HT),每组10只大鼠,造模第3周起分别灌胃给药或蒸馏水至8周末取材。生化检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)及肝组织谷C59氨酰转肽酶(GGT)活性,HE染色观察大鼠肝组织病理改变,油红染色观察肝组织脂肪变性情况,免疫组化观察库普弗细胞活化状态,Western-blot方法检测肝组织TNF-α、Toll样受体2(TLR2)、TLR4、CD68蛋白表达。结果:与C组比较,M组大鼠血清ALT、AST活性及肝组织GGT活性明显升高,肝组织CD68、TNFAZD0156核磁-α、TLR2及TLR4的蛋白表达升高,差异有统计学意义(P<0.01)。与M组比较,HT组和LT组肝组织CD68、TNF-α、TLR2及TLR4的蛋白表达降低,差异有统计学意义(P<0.01);HT组血清ALT、AST活性及肝组织GGT活性降低,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);LT组肝组织GGT活性降低,差异有统计学意义(P<0.01)。HT组与LT组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。